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アルツハイマーの先行薬 そーせい

アルツハイマー疾患をちょっと調べながら
改めて現行の薬を振り返っていました。

大雑把に4種類が上市されていて、
それらの存在自体は知っていました。

が、その中身をちゃんと整理できていませんでした。

そういう訳で、改めて簡単なまとめを。

参考は認知症の薬 認知症ねっと


1.アリセプト(塩酸ドネペジル) @エーザイ

軽度~中等度

飲み薬。

脳の伝達に関わっているアセチルコリンという物質を
分解するアセチルコリンエステラーゼというものがあります。

そのアセチルコリンエステラーゼを阻害します。

つまり、伝達物質を分解させなくする作用を狙っています。


よくM1やM4やらヘプタレス社の開発品で話がでますが、
これはそのアセチルコリンで刺激される脳の部分(ムスカリン受容体)。

M2やM3は認知などへの影響が小さいのですが、
ドネペジルではアセチルコリンの作用があがりますので、
M1~M4へが全体的に影響が出てきます。

その結果副作用としてM2やM3由来のものが出てくるわけです。


2.レミニール(ガランタミン) @ヤンセンファーマ

軽度~中等度

飲み薬。

効果は大きく2つ。

ⅰ.アリセプトのようにアセチルコリンエステラーゼを阻害。

ⅱ.脳の伝達物質であるアセチルコリンの分泌を補助する(増大させる)。

上記のため、アリセプトと同じ様な副作用は出てしまいます。
(アセチルコリンが刺激するムスカリン受容体全体を刺激し、
 認知症とは関係が小さい部分なのに刺激してしまうため。)


3.イクセロンパッチ(リバスチグミン) @小野/ノバルティス

中等度~重度

貼り薬。

脳内のアセチルコリンを分解する酵素には
アセチルコリンエステラーゼ(AchE)と
ブチルコリンエステラーゼ(BchE)の2種類があり、
そのどちらにも効果がある。

副作用はアリセプトやレミニールと同じように
アセチルコリンが不要な領域まで刺激しちゃうことで発生します。


4.メマリー(メマンチン) @第一三共

中等度~重度

グルタミン酸は脳内において記憶や学習に関わる
神経伝達物質という役割がありますが、
それが過剰な状態だと認知症を引き起こします。

そのため、その過剰なグルタミン酸の放出を抑えることが狙いです。

副作用としては、グルタミン酸を抑えるために
引き起こされるものになると考えられます。


これらとHTL18318等がどう違うか?
それが本当に有望なのか?

そういうのをちょっとずつ調べながら
保有しているところです。
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